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Cloperastina, principio attivo di Seki e Fluimucil Tosse Sedativo

Cloperastina, principio attivo di Seki e Fluimucil Tosse Sedativo

La tosse, un meccanismo di difesa naturale

La tosse è un meccanismo messo in atto dal nostro metabolismo con lo scopo di mantenere il sistema respiratorio sano.

tosse meccanismo di difesa

La tosse è caratterizzata da una iniziale, breve fase di inspirazione, seguita dalla chiusura della glottide e dalla rapida espirazione con violenta espulsione dell'aria. In generale, è un importante meccanismo di difesa che espelle secrezioni infettive o eccessive dall'albero tracheo-bronchiale, e rimuove detriti cellulari e corpi estranei.

La gestione della tosse dovrebbe dipendere dalla causa sottostante. Quindi, il primo passo importante è fare una diagnosi per identificare la causa della tosse ed escludere patologie gravi. Diversi studi hanno dimostrato l'esistenza di diversi recettori per stimoli meccanici, chimici e farmacologici, e questi rispondono in modo diverso agli agenti antitosse.

La tosse funge da importante sistema protettivo per i polmoni, perché favorisce la fuoriuscita di secrezioni e corpi estranei alla laringe e alla bocca. Tuttavia, la tosse può anche verificarsi senza secrezioni bronchiali fluide, come la tosse secca, che può essere persistente quando la malattia infiammatoria è cronica o quando la malattia respiratoria è nelle prime fasi e le secrezioni bronchiali non sono ancora fluide.

Nella maggior parte dei casi, la tosse si presenta come parte di una serie di sintomi relativi ad un processo patologico. In caso di tosse acuta, un esame obiettivo fornisce la diagnosi senza dover ricorrere a test di laboratorio. Nel caso di tosse cronica invece, sono necessari test diagnostici per identificare sia le cause specifiche sia i fattori di stimolo non specifici.
Qualsiasi disturbo che provoca infiammazione, costrizione, infiltrazione o compressione delle vie aeree può essere associato a tosse. L'infiammazione deriva comunemente da varie infezioni delle vie aeree, che vanno dalla bronchite virale o batterica alle bronchiectasie. Un'altra causa comune di tosse è l'asma, che può presentarsi senza respiro sibilante o dispnea, rendendo la diagnosi più difficile.

La strategia terapeutica contro la tosse

strategia terapeutica contro la tosse

La strategia terapeutica dovrebbe trattare la tosse con un'appropriata terapia farmacologica, tenendo conto della natura e dell'eziologia della tosse. Inoltre, il trattamento dovrebbe avere un'azione sostenuta per tutto il giorno e dovrebbe preservare la qualità del sonno nelle ore notturne.

I mucolitici sono spesso prescritti come terapia adiuvante per eliminare il catarro in bronchite cronica e acuta, asma bronchiale e bronchiectasia. Alcuni dei farmaci più comunementi utilizzati sono i derivati della cisteina, ad esempio l'N-acetilcisteina, che può rompere i legami solfuri tra le glicoproteine e allentare muco.

I farmaci antitosse sono principalmente utilizzati per trattare la tosse secca persistente cronica quando l'eziologia è una patologia cronica. Tra gli agenti antitosse ci concentriamo sulla cloperastina, che possiede attività antitosse e antiedemica e rilassa anche la muscolatura bronchiale. A differenza della codeina, la cloperastina non è un narcotico, agisce direttamente sul centro della tosse, non possiede attività anestetica locale e non deprime il centro respiratorio.

La Cloperastina fendizoato, principio attivo antitosse

Cloperastina fendizoato, principio attivo antitosse

La Cloperastina fendizoato é il principio attivo di farmaci da banco come Seki e Fluimucil Tosse; agisce direttamente sul centro della tosse inibendo lo stimolo, senza alcuna azione narcotica, a differenza della codeina, e senza deprimere il centro del respiro. Inoltre, la cloperastina fendizoato rilassa la muscolatura bronchiale contrastando le sollecitazioni tipiche della tosse secca.

La cloperastina fu studiata per la prima volta da Takagi presso l'Università di Tokyo. Il suo gruppo di ricerca ha studiato l'attività farmacologica di diversi derivati della difenidramina, una sostanza antistaminica, e ha scoperto che la cloperastina ha la massima efficacia contro la tosse causata dallo stimolo meccanico tracheale nelle cavie. Questo effetto era 1,9 volte maggiore della codeina, senza effetti narcotici.

In uno studio successivo condotto su cani e gatti, gli stessi ricercatori hanno dimostrato che l'attività della cloperastina coinvolgeva specificamente il centro della tosse, senza interferire con il centro respiratorio.
La cloperastina, che possiede anche attività bronco rilassanti e antistaminiche, ha contribuito a rilassare la muscolatura bronchiale che era diventata tesa a causa della stimolazione da parte dell'acetilcolina e dell'istamina. In particolare, è stato dimostrato che la cloperastina era in grado di indurre una riduzione significativa e dose-dipendente della numero di attacchi di tosse indotti in cavie da NH3 o acido citrico, e la sua attività antitosse appariva simile a quella della codeina nel modello sperimentale.

La cloperastina mostra anche buone caratteristiche tossicologiche, senza potenziale di dipendenza, promettendo così un uso terapeutico. Nei ratti, il farmaco viene metabolizzato nel fegato e nei reni, dove la maggior parte è eliminato entro 24 ore dall'amministrazione. Il farmaco raggiunge la massima concentrazione nel fegato entro due ore dall'ingestione ed è principalmente eliminato dalla glicuronoconiugazione.

La cloperastina cloridrato mostra una tossicità acuta relativamente bassa quando somministrata per via intraperitoneale nei ratti e nei topi e mostra una tossicità minore per via orale quando somministrata come cloperastina fendizoato.

seki

Vari studi hanno dimostrato chiaramente che la cloperastina, che è priva di attività narcotica e non deprime il centro respiratorio, ha una significativa attività terapeutica contro la tosse dovuta a varie patologie, che non provoca depressione respiratoria e non interferisce con i meccanismi mucociliari protettivi.

In uno studio clinico, Camisasca hao valutato la cloperastina in 23 pazienti con tosse scarsamente produttiva ma persistente. È stato scelto Cloperastine 20 mg come dose singola per sera per consentire un migliore riposo notturno eliminando gli attacchi di tosse ed evitando, nel frattempo, la depressione del meccanismo di depurazione tracheobronchiale durante il giorno. La maggior parte dei pazienti trattati ha mostrato un significativo miglioramento soggettivo, documentato da una netta riduzione della tosse notturna precedentemente fastidiosa. Non sono stati riportati concomitanti cambiamenti nelle pressioni di ossigeno parziale o di anidride carbonica, confermando che la cloperastina non ha un effetto negativo sulla funzione respiratoria.

L'effetto benefico della cloperastina è stato anche dimostrato in uno studio multicentrico, randomizzato, controllato con placebo su 100 pazienti affetti da tosse secca o produttiva cronica o persistente, derivante da malattia del tratto respiratorio acuto e cronico.
In questo studio, gli autori hanno riportato risultati significativi miglioramento soggettivo, dimostrato dalla riduzione della frequenza e della gravità della tosse e una diminuzione della tosse notturna, insieme al miglioramento del riposo notturno, in pazienti trattati con cloperastina tre volte al giorno e con una doppia dose alla sera.

La codeina rimane la terapia antitussiva standard ma può portare alla dipendenza e, in rari casi, interrompere la respirazione, specialmente negli anziani.

In uno studio clinico controllato, Margarino ha valutato l'attività della cloperastina rispetto alla codeina in una popolazione di pazienti "intent to treat" sottoposti a monitoraggio per una serie di ragioni e tutti avevano una tosse cronica persistente. Questo studio ha randomizzato 156 pazienti a sciroppo di cloperastina o diidrocodeina, ed è stato riferito che la cloperastina ha un'attività più significativa.

Inoltre, gli autori hanno raccomandato che, poiché il comparatore era la codeina e che gli effetti sono stati misurati in pazienti con un'ampia casistica di malattia, la cloperastina dovrebbe essere considerata tra i farmaci di prima scelta per la tosse. La cloperastina soddisfa i requisiti di azione rapida, massima gestibilità, tollerabilità e miglioramento della qualità del sonno, essendo quest'ultima una caratteristica molto importante nei pazienti adulti pediatrici e debilitati. Gli autori hanno suggerito che la cloperastina potrebbe essere utilizzata in modo sicuro per quattro giorni alla volta.

Effetti avversi

cloel

Gli studi sperimentali hanno evidenziato in alcuni pazienti disturbi di natura gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, dispepsia, vomito, costipazione o diarrea. In alcuni pazienti è stata segnalata la comparsa di rash cutaneo ed orticaria. Questi effetti avversi sono generalmente di lieve entità e transitori.

L'effetto avverso più disturbante può essere la comparsa di sonnolenza e di tale possibilità debbono essere avvertiti i soggetti che nel corso del trattamento debbono porsi alla guida di veicoli o eseguire operazioni ed attività che richiedono l'integrità del grado di vigilanza. Cloperastina, ai normali dosaggi terapeutici, non determina segni o sintomi di tipo sedativo o eccitatorio.

I Farmaci a base di Cloperastina

I principali farmaci in commercio a base di Cloperastina fendizoato sono SEKI, FLUIMUCIL TOSSE SEDATIVO, CLOEL, MITITUSS. Sono tutti indicati nel contrastare le affezioni respiratorie caratterizzate da accessi di tosse stizzosa, in quanto agiscono sia a livello nervoso, con un'azione antitussiva centrale, sia a livello muscolare, con un'azione rilassante sui muscoli bronchiali.

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Interazioni con altri farmaci

È generalmente sconsigliato assumere Fluimucil Tosse Sedativo e Seki in contemporanea con:

• medicinali antistaminici (usatiper il trattamento delle allergie); • medicinali anticolinergici; • medicinali sedativi.

I soggetti diabetici o che seguono diete ipocaloriche devono tener conto del saccarosio contenuto neipreparati.
Per ciascuno dei casi citati, si consiglia l'assunzione di Fluimucil Tosse Sedativo solo in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo medico.

Uso in gravidanza

Farmaci come Seki o Fluimucil Tosse Sedativo sono generalmente controindicati in gravidanza (particolarmente durante i primi tre mesi) e in allattamento; SEKI
Assunzione con cibi e alcool
Non è raccomandata l'assunzione di farmaci a base di Cloperastina fendizoato durante i pasti. Parimenti è da evitare l'assunzione di bevande alcoliche durante il trattamento con questi farmaci.

Cosa fare in caso di sovradosaggio di Seki o Fluimucil Tosse Sedativo

In caso di assunzione superiore a quella indicata nel foglietto illustrativo o di ingestione accidentale di una dose eccessiva, si deve avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.